全球首个针对特定靶点的放射性显像剂日前在我国获批上市。
全球首个针对特定靶点的放射性显像剂日前在我国获批上市，这是我国核药领域首个具有完全自主知识产权的1类创新药，成功打破国外近30年技术垄断，实现从0到1的原创性突破，为患者提供了全新诊断药物的选择。
核药又称放射性药品，在恶性肿瘤、心脑血管疾病、中枢神经系统疾病等的诊断与治疗中发挥着重要作用。长期以来，我国在原创核医学药物领域存在明显短板。那么，这项全球首创的“分子侦察”技术，究竟领先在哪儿？又将为我国医学发展带来怎样的推动力？今天请知名科普作者张田勘来说一说。
首创“分子侦察”锁定肿瘤转移
这款药物名为锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液，于2026年4月2日获批，属于1类创新核药，主要用于可疑肺癌患者区域淋巴结转移的辅助检查，是全球首个针对整合素αvβ3这一关键靶点获批的放射性诊断显像剂。
该药的核心成分是佩昔瑞特加肽（3PRGD2），特异性高、亲和力强，可精准识别并结合肿瘤细胞。人体发生癌变后，实体瘤内部新生血管内皮细胞会大量表达αvβ3整合素，而佩昔瑞特加肽与之具有极高亲和力。在注射锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液后，药物随血液循环迅速聚集在肿瘤区域，通过单光子发射计算机断层成像术探测锝[99mTc]发出的伽马射线，即可清晰显示病灶位置，完成肿瘤检测与分子影像学评价。
与CT、核磁看“形态”不同，该药在分子层面识别肿瘤，能更早发现微小转移，假阳性更低，诊断更准。由于整合素αvβ3是广谱靶点，在多数实体瘤新生血管上大量存在，所以该药具备多癌种诊断潜力，相关临床试验正在推进中，未来将逐步拓展适应症，覆盖更多癌种。
辐射剂量低于常规CT
锝[99mTc]佩昔瑞特加肽是核药，属于核医学范畴。核医学是利用放射性核素（同位素）诊断和治疗疾病的现代医学分支。其核心原理是将微量放射性药物注入人体，通过显像技术查看器官功能和分子水平变化，或开展靶向治疗，常用于癌症、心脏病和脑部疾病的早期诊断与治疗。
目前临床常用的PET/CT、SPECT等核医学影像技术，能呈现解剖结构，观测组织器官的功能与代谢状态。但是，这类检查必须配合放射性示踪剂才能让医生看清病变，而不只是看到器官结构。
放射性示踪剂虽然带有放射性，但临床使用剂量极微小，对人体危害可忽略；同时，示踪剂通常选用半衰期极短的同位素，可通过代谢快速排出体外，辐射远低于急性损伤阈值，诊疗获益远大于风险。
这款新药使用的锝-99m半衰期约6小时，药物很快就能完全排出体外，辐射剂量低于常规CT，检查后无需隔离，不影响正常工作与生活，安全性经过了严格验证。
打破国外近30年垄断实现领跑
长期以来，全球核药研发生产主要集中在美国、法国、德国、日本等国家，尤其近30年，肿瘤显像诊断由美国PET影像技术主导。因此，研发出能与PET媲美的适用SPECT影像的高性能肿瘤显像剂，一直是全球核医学界的难题和追求。
当前，18F-FDG-PET/CT是肿瘤诊断与分期的“金标准”。而锝[99mTc]佩昔瑞特加肽三期临床试验结果显示：其鉴别肺部良恶性肿瘤的效果与18F-FDG-PET/CT相当；在肺癌淋巴结转移判定方面，它的特异性与准确性更高，可纠正59%的18F-FDG-PET/CT假阳性结果，大幅降低了肺癌淋巴结转移误诊率。
锝[99mTc]佩昔瑞特加肽的获批，标志着中国正式进入全球核药第一方阵。这款新药为完全自主研发、自主知识产权，非仿制、非改良，是真正从0到1的突破，整体技术达到国际领先水平，打破了欧美PET影像技术近30年的垄断，有望成为新一代肿瘤诊断利器。
本次突破的意义，远不止一款新药上市，更在于建立起了我国自主可控的核药研发体系，为后续诊疗一体化药物奠定关键基础。尽管锝[99mTc]佩昔瑞特加肽目前为诊断药，但未来将快速迈向诊疗一体化。只需将诊断用核素替换为治疗性核素，即可从“精准侦察”升级为“精准杀伤”，对肿瘤进行靶向治疗。
未来，以锝[99mTc]佩昔瑞特加肽等为代表的核素药物，将为我国癌症早筛早诊、精准治疗提供更强支撑，推动核医学整体水平持续迈向世界前列。
来源：北京日报、视觉中国
